注射用奧美拉唑鈉

類別:消化系統發布日期:2016-5-18 17:09:54

注射用奧美拉唑鈉說明書

請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用

【藥品名稱】 

通用名稱:注射用奧美拉唑鈉 

商品名稱:奧克®

英文名稱:Omeprazole Sodium for Injection 

漢語拼音:Zhusheyong Aomeilazuona 

【成份】

本品主要成份為奧美拉唑鈉。

化學名稱:5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亞磺酰基}-1H-苯并咪唑鈉一水合物 

化學結構式: 

圖片4.png 

分子式:C17H18N3NaO3S·H2

分子量:385.41 

輔料:注射用水

專用溶劑:成份為聚乙二醇-400、磷酸二氫鈉、氫氧化鈉、注射用水  。

【性狀】 

本品為白色或類白色疏松塊狀物或粉末;專用溶劑為無色澄明液體,略粘稠。

【適應癥】 

主要用于:①消化性潰瘍出血、吻合口潰瘍出血;②應激狀態時并發的急性胃黏膜損害、非甾體類抗炎藥引起的急性胃黏膜損傷;③預防重癥疾病(如腦出血、嚴重創傷等)應激狀態及胃手術后引起的上消化道出血等;④作為當口服療法不適用時下列病癥的替代療法:十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎及Zollinger-Ellison綜合征。 

【規格】 

40mg(以C17H19N3O3S計)。 

【用法用量】 

本品應緩慢靜脈注射。一次40mg,每日12次。Zollinger-Ellison綜合征患者推薦靜脈注射60mg作為起始劑量,每日1次。每日劑量可能要求更高,劑量應個體化。當每日劑量超過60mg時分兩次給予。

臨用前將10ml專用溶劑注入凍干粉小瓶內,禁止用其它溶劑溶解。本品溶解后必須在2小時內使用,推注時間為2.54分鐘。

【不良反應】 

奧美拉唑的耐受性良好,不良反應多為輕度和可逆。下列不良反應為臨床試驗或常規使用中所報告,但在許多病例中與奧美拉唑治療本身的因果關系尚未確定。

下述不良反應中:

常見:是指發生31%<10

:是指發生率30.1,但<1

罕見:是指發生率30.01,但<0.1

常見

中樞和外周神經系統

頭痛

消化系統

腹瀉、便秘、腹痛、惡心/嘔吐和腹脹

偶見

中樞和外周神經系統

頭暈、感覺異常、嗜睡、睡眠障礙和眩暈

肝膽

肝酶升高

皮膚

皮疹、皮炎()瘙癢、蕁麻疹

其它

乏力

罕見

中樞和外周神經系統

可逆性意識錯亂、激動、攻擊、抑郁和幻覺,多見于重癥患者

內分泌系統

男子女性型乳房

消化系統

口干、口炎和胃腸道念珠菌病

血液系統

白細胞減少、血小板減少、粒細胞缺乏癥和全血細胞減少

肝膽

腦病(見于先前有嚴重肝病患者),肝炎或黃疸性肝炎、

肝衰竭

肌肉與骨骼

關節痛、肌無力和肌痛

皮膚

光敏反應、多形性紅斑、脫發

其它

過敏反應,例如血管性水腫、發熱、支氣管痙攣、間質性腎炎和過敏性休克

出汗增多、外周水腫、視力模糊、味覺障礙和低鈉血癥

曾有文獻報道,個例重癥患者接受高劑量奧美拉唑靜脈注射后出現不可逆性視覺損傷。

有報道發現個別病例發生Stevens-Johnson綜合征及中毒性表皮壞死松解癥,但未確定其發生與奧美拉唑有因果關系。

臨床試驗提示,奧美拉唑與克拉霉素聯合用藥可增加中樞神經系統(主要是頭痛)及胃腸道不良反應的發生率。

【禁忌】 

對本品中任何成份過敏者禁用。 

與其它質子泵抑制劑一樣,本品不應與阿扎那韋合用。

【注意事項】 

1本品抑制胃酸分泌的作用強,時間長,故應用本品時不宜同時再服用其它抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過度,在一般消化性潰瘍等疾病,不建議大劑量長期應用(Zollinger-Ellison綜合征患者除外)。 

2因本品能顯著升高胃內pH值,可能影響其他藥物的吸收。

3腎功能受損者無須調整劑量;肝功能受損者慎用,根據需要酌情減量。 

4治療胃潰瘍時應排除胃癌后才能使用本品,以免延誤診斷和治療。 

5動物實驗中,長期大量使用本品后,觀察到高胃泌素血癥及繼發胃嗜鉻樣細胞肥大和良性腫瘤的發生,這種變化在應用其它抑酸劑及施行胃大部切除術后亦可出現。 

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 

盡管國外流行病學研究結果表明,奧美拉唑對孕婦或胎兒/新生兒的健康無不良影響;奧美拉唑可被分泌入乳汁,尚不知對嬰兒的影響。建議妊娠期和哺乳期婦女盡可能不用本品。

【兒童用藥】 

目前尚無兒童使用本品的經驗。 

【老年用藥】 

老年患者無需調整劑量。 

【藥物相互作用】 

1.本品或其它胃酸抑制劑/抗酸劑使胃液pH升高,可能影響其他藥物的吸收。例如本品與酮康唑/伊曲康唑合用時,酮康唑和伊曲康唑的血漿濃度降低。本品應避免與酮康唑或伊曲康唑合用。

2.本品會抑制CYP2C19酶,因此會增加其他通過該酶代謝藥物的血漿濃度, 如安定、苯妥英、華法林(R-華法林,低活性)。對于正在接受苯妥英、華法林或其他維生素K-拮抗劑治療的患者,開始或停用奧美拉唑時應進行監測。

3. 本品(每天40mg)使伏立康唑(CYP2C19底物)的Cmax AUC分別增加15%41%。伏立康唑使奧美拉唑的AUCt增加280%,在進行聯合治療和長期治療時,對肝功能損傷嚴重的患者應考慮調整奧美拉唑的劑量。

4.當本品與克拉霉素或紅霉素合用時,奧美拉唑血漿濃度會增加。但本品與阿莫西林或甲硝唑合用時,奧美拉唑血漿濃度無影響。

5..本品(40mg,每天一次)與阿扎那韋300 mg/利托那韋100 mg合用會降低健康人群阿扎那韋的暴露量(AUCCmax  Cmin 約降低75%)。阿扎那韋劑量增加至400 mg不能補償本品對于阿扎那韋暴露量的影響。所有質子泵抑制劑不應與阿扎那韋合用。

6.本品與他克莫司合用可能會增加后者血藥濃度。在開始合用或停用本品時,建議監測他克莫司的血藥濃度。

7.本品與抑制CYP2C19CYP3A4酶的藥物(HIV蛋白酶抑制劑,酮康唑,伊曲康唑)合用可能會使奧美拉唑的血漿濃度升高。

8.本品與下列酶底物無代謝性相互作用,如CYP1A2(咖啡因、非那西丁、茶堿)、CYP2C9S-華法林、吡羅昔康、雙氯芬酸和萘普生)、CYP2D6(美托洛爾、普萘洛爾)、CYP2E1(乙醇)和CYP3A(環孢菌素、利多卡因、奎尼丁、雌二醇、紅霉素、布地奈德)。

【藥物過量】 

同品種臨床試驗中,靜脈給藥一天累積劑量達270mg和三天達650mg,不良反應無劑量相關性。其癥狀:頭暈,情感淡漠,頭痛,意識錯亂,血管擴張,心動過速,惡心,嘔吐,腹脹,腹瀉。

【藥理毒理】 

奧美拉唑是苯并咪唑類化合物,是包含兩種活性對映體的消旋體。奧美拉唑通過對壁細胞質子泵的特異性作用降低胃酸的分泌。奧美拉唑對胃酸分泌的作用是可逆的。奧美拉唑是一種弱堿性物質,在壁細胞內的酸性環境中濃集并轉化為活性物質,抑制H+K+-ATP酶。奧美拉唑的抑制作用呈劑量相關性,并抑制基礎胃酸分泌和刺激性胃酸分泌,但與刺激類型無關。
  人體靜脈給予奧美拉唑,為了迅速達到與多次口服20毫克相同的降低胃內酸度的作用,建議首次靜脈內給予40毫克奧美拉唑。靜注40毫克奧美拉唑迅速降低胃內酸度,24小時內平均下降90%。奧美拉唑的抑制胃酸分泌作用與藥-時曲線下面積(AUC)相關,而與給藥時的血藥濃度無關。
  包括使用質子泵抑制劑在內的任何方法所致的胃酸減少,都會增加胃腸道內正常菌群的數量。用抑酸藥物治療,沙門菌和彎曲桿菌屬感染胃腸道的危險性可能略有增加。
  在大鼠長期給予奧美拉唑的研究中,觀察到胃腸嗜鉻樣(ECL)細胞增大和良性腫瘤,這是胃酸抑制導致的持續性高胃泌素血癥的結果。在用H2受體拮抗劑、質子泵抑制劑治療和部分底部切除術后也有類似的發現。這些變化并非上述藥物的直接作用。

【藥代動力學】 

分布

  健康人體分布容積約為0.3Lkg,腎功能不全病人也有相近的分布容積。老人或肝功能不全病人的分布容積稍低,血漿蛋白結合率約為95%。
  代謝和排泄
  靜脈內給予奧美拉唑,藥-時曲線的平均終末相半衰期約為40分鐘,總血漿清除率為0.30.6Lmin。治療期間半衰期未變化。
  奧美拉唑主要在肝臟中經細胞色素P450(CYP)酶系完全代謝。其中主要依賴特異的同功型CYP2C19(S-美芬妥英羥化酶),該酶的遺傳表達具有多態性,奧美拉唑經CYP2C19催化生成羥基奧美拉唑,這是血漿中的主要代謝產物。鑒于此,奧美拉唑與CYP2C19的其他底物之間可能會由于競爭性抑制而產生代謝上的藥物-藥物相互作用。
  奧美拉唑代謝物對胃酸的分泌沒有作用。約80%的靜脈內給藥劑量以代謝物形式經尿液排泄,其余主要由膽汁分泌,經糞便排泄。
  腎衰病人奧美拉唑的清除未有變化,肝功能損害病人的清除半衰期增加,但每日一次口服劑量未見奧美拉唑蓄積。

【貯藏】 密閉,在涼暗處(避光并不超過20℃)保存。

【包裝】 每盒裝有一瓶凍干粉和一支專用溶劑。

【有效期】 24個月

【執行標準】 WS1-X-350-2004Z-2011

【批準文號】 國藥準字H20010496

【生產企業】 

  企業名稱:常州四藥制藥有限公司

  生產地址:江蘇省常州市南郊梅隴壩

  郵政編碼:213004

聯系電話:800-8284141

                     0519-88816281

傳真號碼:(0519-88825678

  網    址: http//www.czsiyao-pharm.com

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